Amerykańska Agencja Żywności i Leków (FDA) w czerwcu bieżącego roku dopuściła do obrotu lek mający poprawiać libido u kobiet w wieku rozrodczym. Bremelanotyd, substancja aktywna preparatu dostępnego pod nazwą Vylessi to selektywny agonista receptorów melanokortynowych podwzgórza, który działając ośrodkowo (w mózgu) wzmacnia pożądanie oraz satysfakcję seksualną u kobiet przed menopauzą. Bremelanotyd ma stać się skuteczniejszym i bezpieczniejszym zamiennikiem flibanseryny, kontrowersyjnej „Viagry dla kobiet” obecnej na rynku amerykańskim od 2015 roku.
Bremelanotyd został opracowany dla kobiet, których problemem są dysfunkcje seksualne niezwiązane z zaburzeniami organicznymi ani chorobami somatycznymi bądź psychicznymi. Oznacza to, że zanik potrzeb seksualnych zgłaszany przez takie pacjentki ma być objawem podstawowym, a nie wtórnym do innych problemów intymnych np. dyspareunii (bólu podczas stosunku) czy suchości pochwy.
Dysfunkcje seksualne u ogólnie zdrowych, młodych kobiet są zagadnieniem powszechnym, lecz ze względu na towarzyszące mu uczucie zawstydzenia dosyć rzadko zgłaszanym podczas rutynowych badań w gabinecie lekarskim. Z badań epidemiologicznych przeprowadzonych w Polsce wynika, że aż 25% kobiet zmaga się ze spadkiem zainteresowania współżyciem i związanymi z nim zaburzeniami popędu płciowego. Oczywiście w części przypadków problemy seksualne mają charakter wtórny do chorób endokrynologicznych lub ginekologicznych – wówczas stosuje się leczenie rekomendowane w danej jednostce chorobowej. Istnieje jednak grupa kobiet, u których nie udaje się ustalić konkretnej przyczyny przewlekle obniżonego libido. Bremelanotyd został opracowany z myślą o takich właśnie pacjentkach.
Na czym więc polega mechanizm działania bremelanotydu? Bremenalotyd łączy się z receptorami melanokortynowymi zlokalizowanymi w mózgu (dokładniej w podwzgórzu). Melanokortyny, a konkretniej dwie neuropeptydowe pochodne proopiomelanokortyny (POMC) – adrenokortykotropina oraz melanotropina - są substancjami pochodzenia mózgowego uczestniczącymi w „kształtowaniu” różnych stanów emocjonalnych. Najlepiej poznany jest ich wpływ na sterowanie uczuciem głodu, metabolizmem i regulację intensywności odczuwanych bodźców bólowych. Okazuje się jednak, że uczestniczą również w aktywacji szklaków niezależnych od woli stanów pożądania oraz pobudzenia seksualnego. Chociaż mechanizmy działania bremelanotydu jako agonisty receptorów melanokortynowych nie zostały do końca poznane, sądzi się, że wzrost pobudzenia seksualnego po jego zastosowaniu ma związek z pośrednim nasileniem transmisji dopaminergicznej w mózgu (dopamina to neuroprzekaźnik wpływający na przekazywanie informacji o przyjemności).
Zgodnie w wynikami 24-tygodniowych badań przeprowadzonych przez producenta leku zawierającego bremelanotyd jego wprowadzenie do organizmu drogą iniekcji podskórnej w okolice brzucha lub uda wywoływało psychiczne pobudzenie płciowe u ponad 25% badanych kobiet. Kolejne 35% zgłaszało istotną redukcję napięcia emocjonalnego spowodowanego długotrwałym spadkiem libido.
Bremelanotyd w odróżnieniu od doustnej flibanseryny przyjmuje się formie wstrzyknięć podskórnych. Producent rekomenduje iniekcję pojedynczej dawki leku około 45 minut przed spodziewaną aktywnością seksualną. Do zgłaszanych podczas badań klinicznych działań niepożądanych bremelanotydu należą: nagłe rumienienie się, uderzenia gorąca, nudności (dotyczyły 40% kobiet), wymioty, wzrost ciśnienia tętniczego, a u 1% badanych ciemnienie dziąseł i niektórych fragmentów skóry, w tym skóry twarzy oraz piersi. Bremenalotyd nie powinien być stosowany u kobiet z rozpoznanym nadciśnieniem tętniczym oraz innymi chorobami układu sercowo-naczyniowego. Maksymalna bezpieczna miesięczna dawka leku to osiem pojedynczych wstrzyknięć (nie więcej niż jedna iniekcja w ciągu 24 godzin).
Bremelanotyd jest aktualnie dostępny wyłącznie na terenie Stanów Zjednoczonych. Wciąż toczy się dyskusja dotycząca jego bezpieczeństwa i skuteczności, która w istotny sposób kwestionuje wiarygodność przeprowadzonych badań klinicznych.
Źródła:
U.S. Food &Drug Administration FDA
Zdjęcie: 123rf.com
Więcej komentarzy...